Bremelanotida (PT-141) 30 mg/pluma (contenido total)

Un agonista de los receptores de melanocortina (MC3R/MC4R). El producto de referencia Vyleesi (aerosol nasal de bremelanotida) fue autorizado por la FDA en junio de 2019 para **mujeres premenopáusicas** con trastorno hipoactivo del deseo sexual (HSDD) adquirido y generalizado. Las entradas que aparecen aquí corresponden a **formatos de pluma inyectora (polvo liofilizado en doble cámara más diluyente)**, un formato compuesto/de investigación con una vía de administración diferente; el PT-141 lleva mucho tiempo circulando como compuesto de investigación.

**Aprobado**: HSDD adquirida y generalizada en mujeres premenopáusicas (administración nasal). **No aprobado / en fase de investigación**: disfunción eréctil en hombres (una de las principales líneas de desarrollo, incluida la combinación con inhibidores de la PDE5) y disfunción sexual femenina. La vía de administración inyectable y los productos específicos de esta lista no tienen ninguna indicación aprobada y su uso se considera de investigación o conlleva un riesgo de incumplimiento normativo.

Un heptapéptido cíclico con la secuencia Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys (la D-Phe es quiral; se diferencia del Melanotan-II en el extremo C-terminal, ácido carboxílico libre frente a amida primaria). Actúa como agonista de los receptores MC3R/MC4R centrales para potenciar el deseo sexual y la motivación —un mecanismo distinto de la vasodilatación periférica de los inhibidores de la PDE5, de ahí su posible beneficio cuando se combina con un inhibidor de la PDE5—. Actúa en ambos sexos, pero la indicación autorizada se limita a las mujeres premenopáusicas.

Administración nasal según se especifica en la ficha técnica aprobada (no se requiere seguimiento adicional); la vía de administración por inyección debe seguir el protocolo de investigación. Controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca (el agonismo de los receptores MC puede elevar la presión arterial), la pigmentación (MC1R, observada en aproximadamente el 1 % de los sujetos) y las náuseas; controlar la presión arterial y el riesgo de síncope cuando se combine con un inhibidor de la PDE5.

Medicamento con receta (EE. UU.). Contraindicado en caso de enfermedad cardiovascular conocida o sospechada, hipertensión no controlada, trastornos psiquiátricos no controlados (especialmente depresión con antecedentes de tendencias suicidas o de autolesiones) y trastorno bipolar. **El producto puede elevar la presión arterial, especialmente cuando se combina con inhibidores de la PDE5.** La vía de administración inyectable no tiene ninguna indicación aprobada y constituye un uso no autorizado. Conlleva riesgo de abuso y desvío (se ha utilizado indebidamente en situaciones sexuales no consentidas, lo que ha dado lugar a medidas legislativas y reguladoras a nivel internacional).

La población para la que está autorizado es la de mujeres **premenopáusicas**; no existe indicación autorizada para mujeres posmenopáusicas; su uso en hombres es fuera de indicación; está contraindicado en niños y adolescentes; los datos son limitados en personas mayores de 65 años; los datos son insuficientes en casos de insuficiencia hepática o renal.

Medicamento con receta, **estrictamente limitado a la indicación autorizada (mujeres premenopáusicas con HSDD, vía nasal) y a las poblaciones y vías de administración definidas en el prospecto**. La vía inyectable y las presentaciones en pluma de acción prolongada no tienen ninguna indicación autorizada y no deben utilizarse para ningún fin, como en casos de agresión sexual. Se aplican las normativas sobre péptidos clasificados como sustancias controladas; queda prohibida su reventa o reenvasado.

**La bremelanotida no figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA.** Sin embargo, dado que actúa sobre la vía de la α-MSH y que la activación del MC1R puede alterar la pigmentación de la piel, su uso podría suscitar dudas durante los controles. Cualquier uso por parte de un deportista debe declararse de forma proactiva y estar respaldado por una autorización de uso terapéutico (AUT) para evitar un resultado adverso.

Identificación (mapeo peptídico/MS, determinación de la masa mediante MS), análisis y pureza (HPLC de fase inversa), integridad de la ciclización, endotoxinas, esterilidad, aspecto del liofilizado, tiempo de reconstitución y claridad, volumen de llenado, mecanismo de la pluma y precisión de la dosis, estabilidad durante el uso, estabilidad; COA