Glucagón (hormona hiperglucémica)

Glucagón (recombinante) 1 mg por vial

Número CAS39

Información básica

Número CAS16941-32-5
Ingrediente activoGlucagón, glucagón recombinante (un péptido recombinante producido mediante ingeniería genética a partir del gen de la insulina humana)
Forma de dosificaciónPolvo liofilizado para inyección
Especificaciones y embalajeConcentración: 1 mg por vial Envase: 1 vial + 1 ml de diluyente Grupo: 03 N.º de artículo: 39

Almacenamiento y excipientes comunes

Condiciones de almacenamientoEntre 2 y 8 °C, protegido de la luz. Las plumas sin usar deben conservarse en el frigorífico; el tiempo de conservación a temperatura ambiente de las plumas en uso es limitado (por ejemplo, cuatro semanas), dependiendo del producto. Sigue las instrucciones de la etiqueta.
Excipientes comunesLiofilizado típico: lactosa, manitol, tampón (L-histidina o fosfato), edetato disódico; reconstituido con agua para inyección; las plumas precargadas pueden contener propilenglicol/alcohol bencílico. Confirmar con el certificado de análisis (COA).

Introducción del Producto

Hormona hiperglucémica secretada por las células alfa del páncreas que actúa de forma opuesta a la insulina. Se utiliza como inyección de emergencia (en vial o en formato nasal) para el tratamiento de urgencia del coma hipoglucémico grave. Los productos de referencia son el glucagón inyectable (originalmente de secuencia porcina) y su autoinyector. **Nota**: el archivo original describe el «glucagón recombinante», mientras que el número CAS 16941-32-5 corresponde al **glucagón porcino**. El glucagón recombinante humano tiene un número CAS diferente (normalmente 155701-42-3). Las secuencias difieren (29 frente a 31 aminoácidos), por lo que debe verificarse explícitamente el origen del principio activo.

Uso terapéutico

Tratamiento de urgencia de la hipoglucemia grave que provoca alteración del estado de conciencia en pacientes con diabetes (especialmente en aquellos que reciben insulina o sulfonilureas); también se utiliza para inhibir la motilidad gastrointestinal durante las pruebas de imagen y para la prueba de estimulación con glucagón; las indicaciones se ajustan a lo establecido en la ficha técnica aprobada a nivel local.

Modo de acción

Se une al receptor Gs hepático, activa la adenilato ciclasa, aumenta los niveles de AMPc y estimula la glucogenólisis y la gluconeogénesis, lo que provoca un rápido aumento de la glucosa en sangre; tiene un inicio de acción rápido, pero una vida media corta (minutos); puede producirse una liberación secundaria de insulina por efecto rebote.

Administración y monitoreo

En caso de urgencia, administrarse inmediatamente por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa; administrarse siempre junto con glucosa o hidratos de carbono para prevenir la recurrencia; controlar la glucemia tras la administración y tratar el factor desencadenante; los episodios recurrentes requieren una reevaluación del plan de tratamiento

Información importante de seguridad

Las plumas y las soluciones pueden contener excipientes como el alcohol bencílico, lo que requiere precaución en determinadas poblaciones. Se trata de un medicamento de emergencia y no sustituye al tratamiento a largo plazo de la diabetes. La hipoglucemia provocada por una sobredosis de sulfonilureas o de insulina de acción prolongada puede que no se corrija únicamente con glucagón y requiera la administración de glucosa. Las plumas usadas deben desecharse de forma segura para evitar lesiones a otras personas.

Reacciones adversas

Reacciones en el lugar de la inyección; náuseas y vómitos (frecuentes); palpitaciones y arritmias (poco frecuentes); hipopotasemia (más evidente cuando se combina con insulina)

Riesgos importantes

El retraso en las comidas o la falta de reconocimiento de los episodios de hipoglucemia pueden acarrear graves consecuencias; riesgo de vómitos y aspiración en pacientes en estado de coma; los episodios recurrentes indican un fracaso del tratamiento y requieren una revisión sistemática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al glucagón o a cualquier excipiente (algunas formulaciones contienen componentes de origen bovino o porcino, o alcohol bencílico); uso rutinario sin una indicación clara. El glucagón por sí solo puede resultar insuficiente para corregir la hipoglucemia provocada por una sobredosis de sulfonilureas.

Poblaciones especiales

Las personas mayores y los pacientes con insuficiencia renal son más propensos a sufrir hipoglucemia y requieren una corrección inmediata; la dosificación en niños debe basarse en el peso; se recomienda el asesoramiento de un especialista durante el embarazo y la lactancia; existe riesgo de aspiración con la presentación nasal cuando se utiliza en pacientes en estado de coma.

Limitaciones de uso

Medicamento con receta. Solo para uso de emergencia; su conservación y uso deben ajustarse a las indicaciones de la etiqueta. No está indicado para el control del peso ni para mejorar el rendimiento en personas sanas. En el caso de los deportistas, el glucagón en sí mismo no figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA, pero su uso puede interferir en los valores de referencia analíticos y debe declararse de forma proactiva; lo que es más importante, su uso repetido suele indicar el uso simultáneo de otros agentes hipoglucémicos o modificadores del metabolismo.

Pruebas antidoping

El glucagón en sí mismo no figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA. Sin embargo, su uso repetido suele asociarse con las TZD, la insulina y los agentes SGLT2 (que están prohibidos o controlados), por lo que los análisis suelen dar resultados positivos de moduladores metabólicos.

Pruebas de calidad del producto

Identificación (mapeo peptídico/MS), ensayo (HPLC o inmunoensayo), esterilidad y endotoxinas, aspecto del liofilizado y tiempo de reconstitución, claridad y estabilidad tras la reconstitución, volumen de llenado, bioactividad cuando proceda; COA

Fuente y nota de verificación

**Nota**: el archivo original indica «glucagón recombinante», pero el número CAS 16941-32-5 corresponde al glucagón **porcino** (29 aa); el glucagón recombinante humano suele tener el número CAS 155701-42-3 (31 aa). Es necesario verificar el origen del principio activo con el proveedor.

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